|
 Antibiotiká sú klasifikované ako antiinfekčné lieky. Sú to chemikálie produkované mikroorganizmami, ako sú baktérie a huby, ktoré môžu pri nízkych koncentráciách ničiť alebo inhibovať iné mikroorganizmy. Objavenie antibiotík bolo jedným z najdôležitejších pokrokov medicíny v dvadsiatom storočí. Penicilín, prvé antibiotikum, bol prvýkrát prepustený v Spojených štátoch v roku 1942.
Približne v rovnakom čase boli v zmesi mikrobiálnych látok z pôdnych tyčiniek objavené nové antibiotiká vrátane streptomycínu. Mnoho z týchto nájdených liekov malo úzke účinky, ale v roku 1947 bol zavedený chloramfenikol, prvé širokospektrálne antibiotikum. Chloramfenikol je nitrobenzénový derivát kyseliny dichlóroctovej, ktorý sa vyrába synteticky a používa sa na liečbu brušného týfusu a závažných infekcií spôsobených mikroorganizmami rezistentnými na penicilín.
Keď antibiotiká vyhubili bežnejšie patogény, vysoko odolné kmene, ktoré prežili, začali spôsobovať problémy a na ich eradikáciu boli potrebné nové antibiotiká. Na konci dvadsiateho storočia bolo známych už viac ako desaťtisíc antibiotík, medzi ktorými sú jednoduché aj veľmi zložité látky. Toto rozšírenie počtu nových antibiotík sa dosiahlo úspešnými syntetickými modifikáciami a v súčasnosti sa veľa antibiotík vyrába vo veľkom množstve. Tento prístup bol obzvlášť úspešný pri antibiotikách, ktorých molekulárna štruktúra obsahuje štvorjednotkové laktámové kruhy, vrátane penicilínov a cefalosporínov, ktoré v súčasnosti tvoria viac ako 60 percent svetovej produkcie antibiotík.
Penicilín je najbezpečnejší zo všetkých antibiotík, hoci niektorí pacienti sú naň precitlivení, čo vedie k nežiaducim reakciám. Niektoré mikroorganizmy, najmä stafylokoky, si navyše vytvárajú odolnosť voči prírodným penicilínom, čo viedlo k výrobe nových syntetických modifikácií. Existujú teda dve skupiny penicilínov, tie, ktoré sa vyskytujú prirodzene, a polosyntetické penicilíny, ktoré sa získavajú pestovaním Penicillia za prítomnosti určitých chemikálií. To produkuje širokospektrálne penicilíny, ktoré boli vyvinuté na liečbu brušného týfusu a určitých infekcií močových ciest. Prírodné penicilíny sú však stále najlepšou liečbou mnohých bakteriálnych infekcií.
Cefalosporíny, ktoré objavil v 50. rokoch Sir Edward Abraham, sú relatívne netoxické antibiotiká. Rovnako ako penicilín sa najskôr izolovali z húb, ale neskôr upravené laktámové krúžky umožnili reprodukciu antibiotika vo viac ako 20 variáciách. Cefalosporíny prvej generácie sa používali u pacientov, u ktorých sa vyvinula citlivosť na penicilín. Boli účinné proti mnohým baktériám vrátane E. coli, ale čoskoro ich bolo treba nahradiť liekmi druhej a tretej generácie, pretože mikroorganizmy na ne stratili citlivosť. Používajú sa na liečbu pľúcnych infekcií, kvapavky a zápalu mozgových blán.
Aminoglykozidy, vrátane streptomycínu (objavené v roku 1944), inhibujú biosyntézu proteínov. Sú zle absorbované z gastrointestinálneho traktu a podávajú sa intramuskulárne. Streptomycín bol jedným z prvých objavených aminoglykozidov a stále sa používa s penicilínom na liečbu infekcií. Ďalšie aminoglykozidy sa používajú na liečbu meningitídy, sepsy a infekcií močových ciest. Ale úzky odstup medzi terapeutickými a toxickými dávkami predstavuje zložité problémy a riziká sa zvyšujú s vekom. Antimikrobiálna aktivita tetracyklínov, patriacich do inej skupiny syntetických antibiotík, závisí od skutočnosti, že hoci inhibujú biosyntézu bielkovín v bakteriálnych a živočíšnych bunkách, sú schopné preniknúť iba do bakteriálnych buniek. Tetracyklíny sa vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a môžu sa užívať perorálne.
Okrem liečebného použitia majú antibiotiká tiež veľký veterinárny význam a používajú sa ako krmivo pre zvieratá alebo ako prísada na stimuláciu rastu v chove zvierat. Tetracyklíny tvoria asi polovicu predaja antibiotík ako také doplnky, ale na tento účel sa používa aj veľa ďalších antibiotík. Predpokladá sa, že kŕmne antibiotiká podporujú rast prevenciou chorôb. Ďalším dôležitým použitím antibiotík v poľnohospodárstve je ich použitie ako antiparazitických látok proti červom a iným parazitom nachádzajúcim sa v gastrointestinálnom trakte a proti ektoparazitom, ako sú kliešte.
Okrem biochemických antibiotík sa používajú sulfónamidy, syntetické chemoterapeutické látky tiež používané na liečbu bakteriálnych chorôb. Prvý sulfónamid, prontosil, sa použil v roku 1932 na boj proti streptokokovým infekciám. Pred nástupom antibiotík sa široko využívali širokospektrálne sulfónamidy. Fungujú tak, že zabraňujú tvorbe folátu, ktorý je nevyhnutný pre syntézu nukleových kyselín. Používanie sulfónamidov sa znížilo z dôvodu dostupnosti účinnejších a bezpečnejších antibiotík, stále sa však účinne používajú na liečbu infekcií močových ciest a malárie a na prevenciu možnej infekcie po popáleninách. Pokiaľ ide o sulfónamidy, sú sulfóny tiež inhibítormi biosyntézy kyseliny listovej. Majú tendenciu hromadiť sa v koži a zapálených tkanivách, čo ich robí nevyhnutnými pri liečbe malomocenstva. Existujú aj niektoré chemicky syntetizované lieky, ktoré majú antibakteriálne vlastnosti a majú špecifické klinické použitie.
Andreev S.
|
